Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие - страница 2
Сами основы могут иногда оказывать фармакологическое действие (например, бентонит, фитостерины оказывают противовоспалительное, ранозаживляющее действие и т. д.). То есть основы являются активным носителем лекарственных веществ. Заменяя основы, можно изменять резорбцию (всасывание лекарственных веществ) и пенитрацию (проникновение и насыщение лекарственными веществами органов, липоидных клеток).
Требования, предъявляемые к основам для мазей
• Соответствовать цели назначения мази.
• Обеспечивать нужную консистенцию мази и концентрацию лекарственных веществ.
• Химическая индифферентность.
• Нейтральность реакции.
• Фармакологическая индифферентность, отсутствие аллергизирующего действия.
• Определенные структурно-механические (реологические) характеристики.
• Хорошо воспринимать и отдавать лекарственные вещества.
• Легко наноситься и смываться с кожи и белья, немаркость.
• Устойчивость при хранении, микробиологическая стабильность.
• Должны быть дешевы, доступны.
• Обеспечивать хороший товарный вид.
Классификация мазевых основ
Основы для мазей классифицируют по следующим признакам:
• по источникам получения;
• по химическому составу;
• по отношению к воде.
Классификация по источникам получения. Различают основы:
• природные (жиры, жирные масла, вазелин, вазелиновое масло, ланолин, воск пчелиный, бентонит, ситостерин, крахмал, желатин, коллаген, хитозан и др.);
• полусинтетические (гидрогенизированные жиры, производные целлюлозы, натрия альгинат и др.);
• синтетические (силиконовые жидкости, аэросил, поливинилпирролидон, ПЭО, САКАП и др.).
Классификация по химическому составу:
• углеводороды;
• эфиры;
• полиорганосиликоны и др.
Классификация по отношению к воде:
1. Гидрофильные основы.
Гидрофильность – способность смешиваться с водой или растворяться в ней.
• Вещества, дающие устойчивые гели после набухания в воде с последующим растворением (растворы и гели полисахаридов, белков, олигоэфиров, полиэтиленоксидные основы и др.).
Рис. 3. Классификация мазевых основ по отношению к воде
• Вещества нерастворимые, но набухающие в воде (гели фитостерина и ситостерина, гидрофильных глинистых минералов).
2. Гидрофобные основы.
Гидрофобность (или липофильность) – способность смешиваться с жирами или растворяться в них и не смешиваться с водой (жировые, углеводородные, силиконовые).
3. Дифильные (гидрофильно-гидрофобные) основы:
• абсорбционные (безводные: гидрофильные и гидрофобные);
• эмульсионные (водосодержащие: типа вода/масло и масло/вода) (рис. 3).
Гидрофобные основы
Жировые основы. Животные жиры. Природные жиры представляют собой смеси триглицеридов предельных (стеариновой С>17Н>35СООН, пальмитиновой С>15Н>31СООН, миристиновой С>13Н>27СООН) и непредельных (олеиновой С>17Н>33СООН, линолевой С>17Н>31СООН) высших жирных кислот. Кроме сложных эфиров жиры содержа тнезначительное количество неомыляемых компонентов: свободные жирные кислоты, стерины (холестерин, фитостерин).
Жиры совместимы со многими лекарственными веществами, легко всасываются и обеспечивают глубокое всасывание лекарственных веществ.
Жиры содержат более 50 % ненасыщенных кислот, поэтому их не используют в мазях с окислителями и солями тяжелых металлов. Мази на основе жиров хранят не более 1 – 2 недель. При хранении жиры могут окисляться с образованием пероксидов, вызывающих разложение лекарственных веществ и оказывающих раздражающее действие на кожу.