100-летию академика П.А. Кирпичникова. Научная сессия (5-8 февраля 2013 г.) - страница 18

Осуществлен синтез производных амида 4-аминобензолсульфокислоты, содержащих 3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксибензильные заместители в аминном и амидном фрагментах. Предложен способ синтеза 3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксибензиламина. Структура соединений доказана методом спектроскопии ЯМР ^>1Н и элементного анализа.

Разработан однореакторный («one-pot») метод синтеза каркасных соединений, содержащих узловую фосфонатную группу, путём конденсации 2этоксивинилдихлорфосфоната с разнообразными фенолами и их моноэфирами. Изучен механизм реакций; реакционная способность полученных соединений.

Разработана эффективная каталитическая система для реакции Сузуки на основе неионного полимера, хлорида палладия и фосфониевых ПАВ. Для определения соотношения структура-активность исследовано влияние строения головной группы и длины алкильного радикала ПАВ на выход целевого продукта.

Реакция замещенных 3-ароил- и 3-алканоилхиноксалинонов с коммерчески доступными енаминами в уксусной кислоте протекает с образованием смеси региоизомерных N-пирролилбензимидазолонов с высокими выходами.

Предложен одностадийный простой и эффективный способ синтеза 1, 2 и 3замещенных тетрагидроиндолов по реакции 1-(1-пирролидино)циклогексена с αхлоркетонами.

Методами масс-спектрометрии MALDI и ESI исследованы гетероциклические системы в различных комбинациях хиноксалина, бензимидазола и индолизина. Установлены характеристичные особенности образования молекулярных и фрагментных ионов.

Проведено сравнительное изучение кинетики реакции диенового синтеза антрацена и 9-метилантрацена с малеиновым ангидридом в серии ароматических растворителей. Обработка СВЧ проводилась в микроволновой печи, с экспозицией 3-4 минуты. Константы скорости псевдопервого порядка определялись спектрофотометрическим методом по убыли концентрации диена. За окончательный результат принималась константа скорости второго порядка. Показан характер влияния среды на протекание реакции в зависимости от способа инициирования.

Проведены синтезы 1,4-дифенил-3-фталимидоазетидинона-2 и 1,4-дифенил-3сукцинимидоазетидинона-2. Проведена проверка биологической активности кетонной и енольной формы полученных производных азетидинона-2 с помощью компьютерной программы PASS. Наличие биологической активности производных азетидинона-2 позволило произвести разработку устойчивых фармацевтических композиций на их основе.