Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие - страница 7

Аэросил химически, фармакологически и микробиологически индифферентен, совместим с большим количеством лекарственных веществ. При введении аэросила в мази в количестве от 8 до 16 % образуются тиксотропные гели, приводящие к увеличению пластической вязкости и замедлению высвобождения лекарственных веществ.

Аэросил используется как стабилизатор и загуститель в линименте бальзамическом по Вишневскому в количестве 5 %, в эсилон-аэросильной основе (гель, состоящий из эсилона-5 с добавлением 16 % аэросила).

Гидрофильные основы – отдельные вещества или композиции веществ, способные смешиваться с водой или растворяться в ней. Мазевые основы этой группы характеризуются отсутствием в их составе жировых и жироподобных компонентов.

К гидрофильным основам относятся водные и водно-глицериновые гели на основе пектина (4 – 8 %), трагаканта (2 %), натрия альгината (4 – 6 %), агар-агара (2 – 3 %), крахмала (4 – 7 %), коллагена, производных целлюлозы, микробных полисахаридов декстрана, аубазидана (1 – 2 %), модифицированные крахмалы с улучшенными вязкостными и адгезионными характеристиками (растворимые, окисленные), декстрины.

Достоинства гидрофильных основ:

• в основы можно вводить большое количество водных растворов;

• хорошо высвобождают лекарственные вещества;

• не оставляют жирных следов на белье;

• хорошо смываются с белья и кожи;

• совместимы со многими лекарственными веществами.

Недостатки гидрофильных основ:

• многие основы мало устойчивы к микроорганизмам, быстро подвергаются микробной порче и готовятся на непродолжительный срок. Для увеличения срока хранения мазей добавляют консерванты (кислоты: борную – 0,2 %; салициловую – 0,2 %; сорбиновую – 0,2 %; бензиловый спирт – 0,9 %; нипагин и нипазол в соотношении 1: 3 – 0,2 %);

• химически не индифферентны.

Мазевые основы природных полисахаридов (рис. 6, табл. 1).

Метилцеллюлоза (Methylcellulosum) [С_>6Н_>7О_>2(ОН_>3-х) (ОСН)_>х]_>n является простым эфиром целлюлозы и метилового спирта и представляет собой порошкообразное, гранулированное или волокнистое вещество белого цвета без запаха и вкуса, имеющее плотность 1,29 – 1,31 г/см^>3. Степень полимеризации может быть от 150 до 700, молекулярная масса от 3 до 140 кД.

Метилцеллюлоза (МЦ) используется различных марок: МЦ-3 – МЦ-100. (Число характеризует вязкость 1 %-го раствора). МЦ растворима в холодной воде, горячем глицерине, смесях низших спиртов с водой, нерастворима в горячей воде. Несовместима с солями тяжелых металлов, фенолами, препаратами йода, аммиаком, танином.

Используется в виде 3 – 6 %-х гелей с добавлением 20 %-го глицерина (для уменьшения высыхаемости основы). Гели устойчивы в широком интервале рН. Основы индифферентны, не токсичны, хорошо смешиваются с выделениями слизистой, в них хорошо распределяются лекарственные вещества. При высыхании образуют пленки на коже. Используется в защитных мазях, можно применять для получения сухих мазей – концентратов. Гель 3 %-й – как основа для глазных мазей.

Рис. 6. Структура производных целлюлозы

Таблица 1

Пример основы с МЦ:

Метилцеллюлозы 6,0;

Глицерина 20,0;

Воды очищенной 74,0.

Гель МЦ входит в состав мазей «Ундецин», «Цинкундан», рекомендован для мазей с цинка оксидом, ихтиолом, кислотой салициловой и др.

Натрий-карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). [C_>6H_>7O_>2×(OH)_>x (OCH_>2COO)_>7]_>n (n= 100 – 2000) – натриевая соль эфирацеллюлозы и гликолевой кислоты. Представляет собой порошкообразное или волокнистое вещество белого цвета без запаха и вкуса, имеющее плотность 1,59 г/см