Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие - страница 9

ПЭО совместимы с большинством лекарственных веществ, несовместимы с фенолами, тяжелыми металлами, танином. При сочетании с лекарственными веществами, содержащими окси- и карбоксильные группы возможно протекание взаимодействия по водородным связям с образованием высокоструктурированных систем ПЭО, потерей терапевтической активности.

В качестве основ для мазей используют как сплавы твердых и жидких ПЭО (марок 400, 1500, 4000), так и композиции ПЭО различной молекулярной массы с глицерином и другими вспомогательными веществами. Являются наиболее широко используемой основой для промышленных мазей.

ПЭО-основы нейтральны, гигроскопичны, физиологически индифферентны, при длительном применении не мацерируют кожу, легко высвобождают лекарственные вещества, не являются средой для развития микрофлоры. Хорошо растворяют гидрофильные вещества. Не подвергаются воздействию электролитов, спирта. Имеют слабые бактерицидные свойства (в присутствии ПЭО повышается антимикробная активность антибиотиков, сульфаниламидов, антисептиков), осмотически активны (обладают выраженным дегидратирующим действием). Не нарушают газообмен кожи, мало токсичны, не оказывают раздражающего действиянаткани, легкосмываются, устойчивыкдействиюсвета, влаги. Входят в фармакопеи большинства стран мира.

Для ректальных мазей рекомендована основа состава:

ПЭО-400 70,0;

ПЭО-1500 30,0.

Для вагинальных мазей рекомендована основа состава:

ПЭО-400 80,0;

ПЭО-1500 20,0.

ПВП (Polyvinylpyrrolidonum) – бесцветный, прозрачный, аморфный, гигроскопичный порошок, растворимый в воде, глицерине, ПЭО, хлороформе.

Получение поливинилпирролидона приводится ниже:

Смешивается с ланолином, эфирами, амидами, маслом касторовым, производными целлюлозы, силиконами. Образует растворимые комплексы с витаминами, антибиотиками, дубильными веществами, красителями.

Растворы ПВП в концентрации 3 – 20 % используются для изготовления основ. ПВП широко используются также в косметике.

Пример мази для лечения ринофарингита на основе поливинилпирролидона:

Кислоты аскорбиновой 1,0;

Метиленового синего 0,1;

Ментола 0,01;

Масла эвкалиптового 0,01;

Раствора фенилмеркуробората 2 % 0,2 мл;

ПВП 20,0;

Воды очищенной до 100,0.

ПВС (Polyvinylpyrrolidonum) – порошок или крупинки белого или слегка желтоватого цвета, нерастворимые в этиловом спирте.

Получение поливинилового спирта приводится ниже.

В воде и глицерине ПВС растворим при нагревании. Водные растворы ПВС высоковязкие.

Приготовление геля ПВС: порошок заливают холодной водой и оставляют на сутки для набухания, затем нагревают до 80 – 90 °C, постоянно перемешивая до полного растворения.

Для изготовления ксероформной, левомицетиновой, камфорной, анестезиновой и других мазей можно применять 15 %-й гель ПВС.

Для изготовления мазей, образующих на коже легко смываемую пленку, в качестве основы используют:

ПВС 9,0;

ПВП 11,0;

Глицерина 9,0;

Спирта этилового 10,0;

Спирта бензилового 2,0;

Пропиленгликоля 3,0;

Динатриевой соли ЭДТА 0,02;

Воды очищенной до 100,0.

Редкосшитые акриловые полимеры (РАП). Полиакриловую (ПАК) и полиметакриловую кислоты (ПМАК) получают методами радикальной или радиационной полимеризации в виде 20 – 40 % водных растворов:

ПАК и ПМАК – твердые вещества белого цвета аморфной структуры. Молекулярная масса находится в пределах от 10 до 100 кД. В водных растворах образуют вязкие растворы со значением рН 3,0, обладают полиэлектролитными свойствами, способны обмениваться ионами. Устойчивы при широком значении рН. Образуют комплексные соединения с аминами, несовместимы с солями тяжелых металлов, солями азотистых оснований. Обладают интерфероногенной активностью. Торговые марки ПАК и ПМАК известны под названиями карбопола, карбомера, эудражита, САКАП, ареспола. Могут быть использованы как основа и в глазных мазях.